Washington - Do historie vstoupil před půlstoletím jako zřejmě nejstrašnější lék všech dob. Až nyní vědci přesně popsali, proč byl tento medikament tak nebezpečný. Mohou se jej tedy teď snažit upravit tak, aby už jen léčil a neškodil.

Ukazuje se totiž, že dokáže pomoci při nádorovém onemocnění a také při malomocenství.

Contergan, černá kapitola medicíny

V roce 1957 tento lék s odborným názvem thalidomid, ale známější pod obchodním jménem Contergan, uvedla do prodeje západoněmecká farmaceutická společnost Grünenthal. Postupně se dostal do lékáren ve 48 zemích světa jako uspávací a uklidňující prostředek, který rovněž potlačoval bolesti hlavy a při nachlazení. Byl doporučován i těhotným ženám.

Předchozí testy, včetně pokusů na několika stovkách dobrovolníků, naznačovaly, že je bezpečný. Ale nebyl. Ženám, které jej užívaly v těhotenství, se občas narodily děti se zdeformovanými končetinami, nebo rovnou bez rukou, bez nohou, bez uší...

Pečlivá úřednice: Frances Oldhamová Kelseyová nedala povolení k tomu, aby byl thalidomid prodáván v USA. V roce 1962 za to obdržela vyznamenání od prezidenta Johna F. Kennedyho. | Foto: Wikimedia Commons

Preparát zmrzačil ve světě asi dvanáct tisíc novorozenců, než začal být v roce 1961 stahován z trhu a postupně zakazován v zemích, kde se prodával.

Do tehdejšího Československa se nedovážel. Oficiálně se nedostal na trh ani ve Spojených státech, protože odpovědné úřednici v Úřadu pro potraviny a léky (FDA) se zdálo, že podklady o jeho bezpečnosti nejsou dostatečné.

Nové povolení, i pro Evropu

Lék s hodně špatnou pověstí se však neztratil: Téměř náhodně lékaři ještě v šedesátých letech zjistili, že pomáhá při léčení malomocenství (lepry). A později se ukázalo, že prodlužuje život pacientům s mnohočetným myelomem, což je nebezpečná rakovina kostní dřeně.

A tak lék, tentokrát pod obchodními názvy Thalomid a (teď už přímo) Thalidomide, získal koncem devadesátých let oprávnění amerického úřadu FDA. Schválila jej i Evropská léková agentura (EMEA).

„Registrace je platná pro všechny státy Evropské unie včetně České republiky," potvrzuje Veronika Petláková ze Státního ústavu pro kontrolu léčiv v Praze. Dodává však, že lék je určen především pro pacienty od 65 let. Anebo i mladší, pokud nesnášejí jinou chemoterapii. Ale v Česku se nepoužívá.

„K dnešnímu dni jsme neobdrželi žádné hlášení o plánovaném uvedení přípravku na český trh. Nevyskytuje se ani v hlášeních distributorů léčiv," dodává Veronika Petláková.

Embrya zebřičky (vlevo) a kuřete (vpravo). V horní části obrázku jsou vystavena působení thalidomidu, tím je narušen vývoj ploutve či křídla. V dolní části obrázku je k nim kromě thalidomidu přidána i bílkovina cereblon upravená do formy, která se na thalidomid neváže, a vývoj ploutve a křídla je částečně zachráněn. To je jeden z důkazů, že právě blokováním bílkoviny celebron způsoboval lék deformace končetin lidského plodu. | Foto: Science

Konečně vysvětlení

Hypotéz o tom, proč thalidomid mrzačil vyvíjející se děti, se v minulosti objevilo více. Avšak až nyní, v pátečním vydání špičkového vědeckého časopisu Science, vědci přišli s přesným popisem tohoto mechanismu.

Japonští badatelé, které vedl Hiroshi Handa z Tokijského technologického institutu, dělali pokusy na kuřatech a akvarijních rybkách zebřičkách. Jak v Science nyní popsali, zjistili, že thalidomid se váže na bílkovinu zvanou cereblon. Znemožňuje tak její podstatnou aktivitu při vývoji končetin.

Japonští vědci věří, že díky tomuto zjištění se podaří vyvinout variantu thalidomidu, která bude bezpečná a umožní využití tohoto léku pro větší množství pacientů. Aby mohl alespoň zčásti napravit svou strašnou reputaci.